Jornal Britânico de Pesquisa Acesso livre

Abstrato

Estudo pré-clínico de geleia medicamentosa ororetentiva de cetoconazol

Purushotham Rao.K, Anand Ambekar, Ajay kartik, Vinay B. Shinde e Pratima. S

Objectivo: A conveniência de administração e a adesão do doente estão a ganhar uma importância significativa no desenho de formas farmacêuticas. A dificuldade em engolir (disfasia) é comum em todas as faixas etárias, principalmente nos idosos e na pediatria. O cetoconazol foi formulado como gel ororetentivo para o tratamento da candidíase oral. Existem formas farmacêuticas como xaropes e comprimidos no mercado, mas ainda há necessidade de uma nova forma farmacêutica que atue de forma eficaz e local. As geleias proporcionam uma alternativa alternativa para o tratamento da candidíase oral. Assim a presente investigação tem como objetivo projetar, preparar e avaliar geleias de cetoconazol utilizando polímeros como a goma xantana, carboximetilcelulose sódica com diferentes concentrações. Os benefícios destas geleias preparadas são o aumento da biodisponibilidade e a redução do stress gástrico, contornando o metabolismo de primeira passagem.
Métodos: As geleias à base de sacarose foram preparadas pelo método de aquecimento e congelação. Foram realizados estudos de pré-formulação, características organoléticas, físicas, conteúdo do fármaco, pH, espalhabilidade, sinérese, testes de dissolução in vitro, cinética de libertação do fármaco e estudos de estabilidade.
Resultados: As formulações qualificadas são isentas de partículas arenosas. Todas as formulações foram testadas quanto às interações medicamentosas excipientes submetidas a análise espectral de IV. Estudos in vitro de dissolução de fármacos demonstraram 95,12% para K1, 90,66% para K ₂ e 95,22% para K ₃ em 30 minutos. De entre as 7 formulações, a formulação K ₃ contém 5% de carboximetilcelulose de sódio demonstrada-se promissora. Estudos de estabilidade a curto prazo sobre as formulações promissórias e outras formulações indicaram que não ocorreram alterações significativas no conteúdo do fármaco e nas características de dissolução in vitro . Os estudos espectroscópicos de IV indicaram que não ocorreram interações fármaco-excipientes. Estudos antifúngicos revelaram que não se verificou alteração da atividade molecular do fármaco. Os resultados dos estudos in vivo indicaram uma distribuição compatível com o medicamento.
Conclusões: As geleias de cetoconazol preparadas podem permanecer na boca durante um longo período de tempo, o que indica uma potencial utilização das geleias de cetoconazol no tratamento da candidíase oral.