Revista de Cardiologia Intervencionista Acesso livre

Abstrato

Produção de micropartículas de propranolol pela técnica de secagem por pulverização e avaliação da deposição pulmonar in vitro e in vivo

Abolghasem Safdar, Mohammad Ali Darbandi

O objetivo deste estudo é preparar as micropartículas inaláveis ​​de propranolol pelo método de secagem por pulverização. A prescrição de propranolol pela via oral de administração sofre do efeito do metabolismo hepático de primeira passagem. Este fenômeno causou a diminuição da biodisponibilidade oral do propranolol. É possível eliminar o efeito do metabolismo hepático de primeira passagem pela prescrição das micropartículas inaláveis ​​de propranolol através do sistema pulmonar.

Os diferentes solventes como veículo de secagem por pulverização, como água e a mistura de água e etanol, foram aplicados para a preparação das micropartículas inaláveis ​​de propranolol durante o processo de secagem por pulverização. As características físicas das micropartículas, como densidade real e em massa, tamanho, forma e comportamento aerodinâmico das partículas, foram avaliadas pelo teste in vitro. Nos testes in vivo, as micropartículas inaláveis ​​foram insufladas no pulmão dos ratos. As amostras de plasma 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 4, 6, 8 horas após a insuflação do fármaco no pulmão do animal, administração intravenosa e oral do fármaco foram coletadas. A concentração de propranolol nas amostras de plasma foi medida pelo método HPLC. Os parâmetros farmacocinéticos do fármaco, como AUC0-60, Tmax, Cmax, T1/2, Ke, Ka, Vd e biodisponibilidade absoluta do fármaco foram calculados.

Os resultados dos testes in vitro mostraram que o tipo de veículo de secagem por pulverização tem efeito significativo nas características físicas e no comportamento aerodinâmico das micropartículas inaláveis ​​de propranolol. A presença de 75% de etanol no veículo de secagem por pulverização causou aumento na fração de partículas finas. O valor da fração de partículas finas para essas micropartículas foi de ±35,771.

Os resultados dos testes in vivo mostraram que a taxa e a extensão da absorção pulmonar do propranolol são maiores do que a via oral de administração. As presenças dos diferentes excipientes no veículo de secagem por pulverização e o tipo de veículo de secagem por pulverização têm efeito significativo na absorção pulmonar do fármaco. É possível atingir 0,69+0,27 como o valor da biodisponibilidade absoluta prescrevendo o propranolol através do sistema pulmonar. Palavras-chave: Fração de partículas finas; Comportamento aerodinâmico; Propranolol; Etanol; Absorção pulmonar - micropartículas propranololinalizáveis ​​- biodisponibilidade absoluta