American Journal of Drug Delivery and Therapeutics Acesso livre

Abstrato

Encapsulamento de API: Uma plataforma promissora para melhorar a dispersão e a biodisponibilidade

André Ebenazer

A maioria dos ingredientes farmacêuticos ativos (API) são pouco solúveis em água, pelo que requerem o processo de formulação para melhorar a biodisponibilidade. Convencionalmente, a adição de excipientes era prática comum, no entanto, uma maior biodisponibilidade poderia ser afetada devido à falta de proporcionalidade da dose. Para ultrapassar isto, as técnicas de encapsulamento forneceram respostas para aprisionar o API dentro da cápsula hidrodispersiva como um transportador seguro. A cápsula escolhida deve servir o propósito de biocompatibilidade, estabilidade de dispersão e biodisponibilidade direcionada. i) Emulsões: Encapsular é um sistema micelar de tensioactivos. Uma técnica simples de emulsificação juntamente com óleos essenciais, uma formulação mais fácil e eficaz. A emulsificação é realizada por um processo de alta energia auxiliado por dispositivos mecânicos ou por um processo de baixa energia auxiliado pelas propriedades físicas internas do sistema. O sistema de emulsão apresenta a vantagem de misturar múltiplos componentes num único sistema para a administração combinatória de fármacos. (ii) Encapsulamento polimérico: A utilização de polímeros para encapsulamento ganhou vantagem em relação ao sistema de emulsão, uma vez que a maioria deles são partículas coloidais duras, ao contrário das emulsões. Os mais preferidos são polímeros naturais tais como gelatina, quitosana, agarose, alginato para retenção de API. Estas cápsulas poliméricas podem ser adicionalmente revestidas com outros polímeros ou adjuvantes ou outros grupos funcionais para benefício de aplicações de libertação sustentada e controlada. (iii) Encapsulamento lipídico: O encapsulado é tipicamente um lípido tal como triglicéridos, ácidos gordos, esteróides. A formulação é tipicamente realizada por homogeneização a quente ou a frio ou secagem por pulverização. O encapsulamento lipídico proporciona uma boa estabilidade para fármacos lipofílicos com vantagem adicional em aplicações tópicas. O encapsulamento geral da API oferece a possibilidade de formular veículos de entrega personalizados para as aplicações específicas. Além disso, todas estas formulações podem ser convertidas na forma nanométrica, alterando a concentração do tensioativo ou dos componentes do sistema ou alterando a intensidade energética, o que auxilia ainda mais a dispersão e a biodisponibilidade.