American Journal of Drug Delivery and Therapeutics Acesso livre

Abstrato

Comprimidos de azul de metileno de desintegração rápida como auxiliar de diagnóstico em endoscopia digestiva alta

Sarada Anepu

O esófago de Barrett é geralmente avaliado por endoscopia gastrointestinal superior. Na técnica de cromoendoscopia, o azul de metileno é utilizado por pulverização ao longo do esófago e na parte superior do estômago. O objetivo do presente estudo é preparar comprimidos de azul de metileno de desintegração rápida, que se possam desintegrar e dissolver rapidamente na saliva. Os comprimidos de desintegração rápida, quando administrados 30 minutos antes da endoscopia, atingirão o esófago e proporcionarão uma coloração uniforme para um fácil diagnóstico durante a endoscopia. Métodos: Foram preparados comprimidos de azul de metileno de desintegração rápida variando a concentração de agente superdesintegrante e sublimador. Os comprimidos preparados foram avaliados após sublimação. Foram realizados estudos de compatibilidade corante-excipiente e estudos de estabilidade de acordo com as guidelines do ICH. As formulações preparadas foram avaliadas em animais saudáveis. Resultados: Todas as misturas de pré-compressão apresentaram propriedade de fluxo livre e, por isso, foram utilizadas na técnica de compressão direta para a formulação de comprimidos. Os parâmetros de compressão estavam dentro dos limites compendiais. Os tempos de desintegração de todos os comprimidos preparados foram inferiores a 60 segundos, indicando a sua adequação como comprimidos de desintegração rápida. Os estudos de dissolução in vitro foram realizados em tampão fosfato pH 6,8 e comprimidos mostrando uma libertação de corante superior a 85% em 10 minutos com mínima friabilidade (10% de cânfora, 8% de crospovidona). Os estudos de compatibilidade corante-excipiente não mostraram quaisquer interações. A coloração uniforme ao longo do esófago indicou a adequação dos comprimidos de azul de metileno desenvolvidos. Conclusões: Os comprimidos preparados e avaliados podem ser administrados como auxiliar de diagnóstico para o diagnóstico do esófago de Barrett, 30 minutos antes da endoscopia.