Rajesh Jagtap
A glipizida, um agente hipoglicemiante oral utilizado no tratamento da diabetes mellitus estabelecida sem insulina, pertencente à Classe II do BCS, tornou-se complexada com o HP-β-CD para aumentar a sua solubilidade. A glipizida é uma sulfonilureia de segunda era de curta duração e atividade hipoglicémica. A glipizida é rapidamente absorvida, tem um início de movimento muito rápido e uma breve semi-existência. A glipizida é um pó branco, inodoro e com um pKa de 5,9. É insolúvel em água e em álcoois e solúvel em NaOH 0,1 N. É livremente solúvel em dimetilformamida. Este agente é drasticamente metabolizado no fígado e os metabolitos, bem como a forma inalterada, são excretados pela urina. A glucoizida é uma N-sulfonilureia, isto é, gliburida em que o grupo (5-cloro-2-metoxibenzoílo é substituído por um grupo (5-metilpirazin-2-il)carbonilo. Um agente hipoglicemiante oral, é muito utilizado no tratamento da forma 2 diabetes mellitus. Tem a função de agente hipoglicemiante, inibidor da CE 2.7.1.33 (pantotenato quinase) e secretagogo da insulina É uma N-sulfonilureia, membro das pirazinas, uma amida aromática e uma amida do ácido monocarboxílico.
De acordo com as Clinical Practice Guidelines 2018 da Diabetes Canada, os comprimidos de sulfonilureia são considerados um tratamento redutor de glicose de segunda linha. em estádio inicial 2, embora não possa haver progressão do pâncreas em comparação com as sulfonilureias de primeira era, que incluem a tolbutamida e a clorpropamida, as sulfonilureias de segunda tecnologia incorporam uma cadeia de fator mais apolar da sua estrutura química, que em comparação com os participantes especiais do grupo de medicamentos sulfonilureias , a glipizida apresenta uma rápida absorção e início de movimento com a menor semi-existência e duração do movimento, reduzindo o risco de hipoglicemia de longa duração, o que é frequentemente observado com os redutores da glicemia. aprovado pela primeira vez pelo uso da FDA em 1994 e está disponível em comprimidos de libertação prolongada com o logótipo denominado Glucotrol®, bem como em conjunto com metformina sob a marca Os complexos de glipizida com HP-β-CD foram preparados utilizando estratégias de mistura física, co-moagem e amassamento e foram caracterizados e avaliados para observar o efeito da complexação na dissolução A espectroscopia de infravermelhos de redesenho de Fourier, a difração de raios X, a calorimetria diferencial de varrimento e a microscopia eletrónica de varrimento indicaram uma amorfização e aprisionamento mais fortes do fármaco em os estudos de solubilidade de fase foram rotulados como tipo AL caracterizado com o auxílio de uma estabilidade aparente 1:1 regular que teve um custo de 582,48 M-1 em espectroscopia de infravermelhos de remodelação de Fourier, difração de raios X, calorimetria diferencial de varrimento e microscopia eletrónica de varrimento indicaram amorfização e aprisionamento de fármacos mais fortes em HP- β-CD.
Os estudos de solubilidade de fase foram realizados de acordo com a técnica relatada por Higuchi e Connors, que foi rotulada como tipo AL, caracterizada pela estabilidade regular de 1:1 óbvia que tinha um preço de 582,48 tampão oito fosfato através da dissolução de 28,20 g de hidrogenofosfato dissódico e 11. quarenta e cinco g de dihidrogenofosfato de potássio em água suficiente para fornecer mil ml para apresentar 6,8 PH. Foi observada uma melhoria notável nos perfis de libertação do fármaco in vitro em HCl 0,1 N e tampão fosfato pH 6,8 com todos os complexos.
A espectroscopia de infravermelhos com transformada de Fourier (FTIR) é um método utilizado para obter um espectro de IV de absorção ou emissão de amostras sólidas, líquidas ou gasosas. Um espectrómetro FTIR recolhe simultaneamente dados de alta resolução espectral numa ampla gama espectral. A DSC é uma técnica de análise térmica em que o fluxo de calor para dentro ou para fora de um padrão é medido como uma característica da temperatura ou do tempo, enquanto o padrão é exposto a um programa de temperatura controlada. O DSC pode ser um DSC com compensação de energia, no qual o fornecimento de energia permanece consistente, ou um DSC de fluxo de calor, no qual o fluxo de calor permanece estável. Estudos de FTIR e DSC mostraram a formação de complexo de inclusão. O princípio básico subjacente a esta técnica é que depois de a amostra sofrer uma transformação corporal, como transições de secção, será necessário deslizar mais ou menos calor para ela do que a referência para manter ambos à mesma temperatura. Se muito ou mais calor terá de deslizar para o padrão depende se o sistema é exotérmico ou endotérmico.
O estudo de dissolução do complexo de inclusão confirmou que a β-ciclodextrina é útil para aumentar a solubilidade e a dissolução do fármaco. Um planeamento fatorial completo 32 foi empregue para preparar o comprimido de matriz de HPMC K100 M e goma xantana contendo complexo de inclusão equivalente a 10 mg de glipizida. O estudo do inchaço do comprimido mostra que a absorção de água aumentou continuamente com o tempo e a expansão radial e axial foi quase constante após 12 horas. Os dados de ajuste de curva indicaram que o possível mecanismo de libertação do fármaco seria a difusão, uma vez que a maioria dos lotes produzidos apresentou um ajuste de qualidade com o modelo de Higuchi (R2 médio=0,9732). No entanto, o modelo de melhor ajuste foi o modelo de Korsmeyer-Peppas (R2 médio = 0,9912), sugerindo que o mecanismo de libertação do fármaco foi uma combinação de difusão e erosão. Os modelos matemáticos gerados empregando análise de regressão e ANOVA foram considerados válidos. Estes estudos mostraram que a complexação exerceu um efeito significativo (P <0,05) na libertação do fármaco (Y1, Y2 e Y3), bem como no mecanismo de libertação ( Y4 ). As variáveis X1, X2 e X1X2 foram consideradas significativas para Y1, Y2, Y3 e Y4.
Biografia
Rajesh Jagtap concluiu o seu M. Farmácia pelo Departamento de Farmacêutica, Poona District Education Association's, Seth Govind Raghunath Sable College of Pharmacy, Saswad Savitribai Phule University of Pune e registou-se para doutoramento na Shivaji University Kolhapur na faculdade de Engenharia e Tecnologia (Farmácia) . Está a trabalhar como professor assistente na faculdade de farmácia Annasaheb Dange Saswad e tem 10 anos de experiência como professor. Publicou mais de 15 artigos em revistas nacionais e internacionais de renome e apresentou ainda mais de 10 artigos em conferências nacionais e internacionais.
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