American Journal of Drug Delivery and Therapeutics Acesso livre

Abstrato

Congresso HPLC 2018: O estudo da dessorção de naproxeno da sílica por RP-HPLC- Monika Sulekova - Universidade de Medicina Veterinária e Farmácia

Monika Sulekova

Introdução:

O naproxeno vendido sob a marca Aleve, entre outros, é um medicamento calmante não esteróide (AINE) utilizado para tratar dores, problemas menstruais, doenças incendiárias, como inflamação das articulações reumatóides e febre. É tomado por via oral. É acessível em definições de alta rápida e diferida. O início dos impactos ocorre no espaço de uma hora e continua até doze horas. O naproxeno é um inibidor não seletivo da COX. Está na classe dos medicamentos corrosivos propiónicos. Como AINE, o naproxeno parece aplicar a sua actividade calmante, diminuindo a criação de árbitros provocadores chamados prostaglandinas. É processado pelo fígado em metabolitos inertes. Os usos clínicos do naproxeno são identificados pela sua componente de atividade como composto mitigante. O naproxeno é utilizado para tratar uma variedade de condições e manifestações provocatórias causadas por doenças desnecessárias, como a dor e a febre. Pensa-se que o instrumento de atividade do naproxeno, semelhante ao de outros AINE, está associado ao impedimento do movimento da ciclooxigenase. Pensa-se que o impedimento da COX-1 está relacionado com intoxicação gastrointestinal e renal, enquanto a restrição da COX-2 proporciona movimentos atenuantes. O naproxeno é utilizado para acalmar a dor de várias condições, tais como enxaquecas, dores musculares, tendinites, dores dentárias e espasmos menstruais. Também reduz a dor, o inchaço e a firmeza das articulações causadas pela inflamação das articulações, bursite e ataques de gota. O naproxeno é um substrato menor do CYP1A2 e do CYP2C9. É amplamente processado no fígado em 6-O-desmetilnaproxeno, e tanto o medicamento original como o metabolito desmetil sofrem digestão adicional nos seus metabolitos conjugados específicos de acilglucuronidos. Uma investigação de dois ensaios clínicos demonstra que a melhor oportunidade para o naproxeno atingir a fixação plasmática máxima ocorre entre 2–4 horas após a administração oral, mas o naproxeno sódico chega aos principais focos plasmáticos em 1–2 horas.

Método:

Mesoporous silica SBA-15 was set up to assess its application as naproxen tranquilize conveyance framework. A tale SBA-15 (2.5N-SBA-15) with pores infiltrating into the silica dividers has been orchestrated with amino-finished hyperbranched polyamide (AEHPA) and P123 as co-layouts. This tale layout strategy effectively engraves mesoporous depressions into the silica structure. The acquired composites are utilized as a Co (15 wt%) impetus support for Fischer–Tropsch Synthesis (FTS). The reactant movement and item selectivity are essentially affected by the help structure. Contrasted and the ordinary 15Co/SBA-15 impetus, the 15Co/2.5N-SBA-15 impetus with an infiltrating pore structure shows improved reducibility of cobalt species, prompting better synergist properties as for CO action and C5+ selectivity during the FTS response.

The measure of naproxen discharged from the pores of mesoporous silica SBA-15 into the arrangements was dictated by the technique for an opposite stage elite fluid chromatography (RP-HPLC). The detachment component in turned around stage chromatography relies upon the hydrophobic restricting connection between the solute particle in the portable stage and the immobilized hydrophobic ligand, for example the fixed stage. The real idea of the hydrophobic restricting communication itself involves warmed discussion however the tried and true way of thinking expect the coupling association to be the consequence of a positive entropy impact. The underlying portable stage restricting conditions utilized in switched stage chromatography are basically watery which shows a high level of sorted out water structure encompassing both the solute particle and the immobilized ligand. As solute ties to the immobilized hydrophobic ligand, the hydrophobic region presented to the dissolvable is limited. Subsequently, the level of sorted out water structure is reduced with a comparing ideal increment in framework entropy. Along these lines, it is beneficial from a vitality perspective for the hydrophobic moieties. Turned around stage chromatography is an adsorptive procedure by exploratory plan, which depends on a parceling component to impact division. The solute particles parcel (for example a harmony is set up) between the portable stage and the fixed stage. The dissemination of the solute between the two stages relies upon the coupling properties of the medium, the hydrophobicity of the solute and the sythesis of the portable stage. At first, test conditions are intended to support adsorption of the solute from the versatile stage to the fixed stage. Along these lines, the versatile stage sythesis is changed to support desorption of the solute from the fixed stage once again into the portable stage. For this situation, adsorption is viewed as the outrageous balance state where the appropriation of solute atoms is basically 100% in the fixed stage. Then again, desorption is an extraordinary balance state where the solute is basically 100% appropriated in the versatile stage.

SBA-15 having 3-aminoprophyl-, methyl-, fenyl-and cyclohexyl-surface gatherings was effectively arranged by the joining of SBA-15 with the comparing alkoxysilanes. The arrival of the medication was acted in two unique media, in a recreated body liquid (pH 7.40) and in a reproduced gastric liquid (pH 2.06). The HPLC framework Dionex Ultimate 3000 RS (Thermo Fisher Scientific, Germany) comprised of a quaternary siphon, a degasser, a mechanized injector, a segment broiler and a diode exhibit identifier DAD. HPLC framework was utilized, with fixed stage ODS Hypersil C18 section (150x4.6 mm, 3 μm).

Results and Discussion:

Para decidir a centralização do naproxeno, a curva de ajuste foi construída em função de cinco arranjos de várias convergências do naproxeno. A linearidade foi controlada pela estimativa tripla de repetição de cada passo do foco. A mistura de acetonitrila e água (55:45, v/v) equilibrada com corrosivo ortofosfórico para pH 3 foi escolhida como o estágio mais versátil. A taxa de fluxo foi de 1 mL/min e a descoberta foi feita a uma frequência de 229 nm. Durante a divisão cromatográfica, a platina portátil foi mantida isocrática.

Conclusão:

As condições cromatográficas iniciais do exame de solvência foram definidas e vários preliminares foram apressados ​​para que o Naproxeno fosse eluído com excelentes propriedades simétricas de alto nível. Secção ODS Hypersil C18 (150x4,6 mm, 3μm) e caudal de 1 ml/min, frequência de descoberta 229nm, temperatura do segmento 25C e condições de diluente Acetonitrila e Água (55:45, v/v) foram estabelecidas como técnica simplificada. Os parâmetros de adequação da estrutura foram concentrados através da infusão do padrão várias vezes e os resultados ficaram muito abaixo das medidas de reconhecimento. O estudo de linearidade foi visto como uma estimativa de R2 descoberta em 0,999. Ao utilizar a estratégia acima, foi feito um exame da definição apresentada, 99,7% estavam disponíveis.

Biografia

Monika Sulekova concluiu a sua licenciatura na Universidade Pavol Josef Safarik em Kosice, Eslováquia. Durante os seus estudos universitários, passou meio ano na Universidade Friedrich-Schiller em Jena, Alemanha, onde estudou Química Analítica. Atualmente trabalha como docente na Universidade de Medicina Veterinária e Farmácia em Kosice, Eslováquia, bem como investigadora na área da dessorção de fármacos a partir de sílica mesoporosa modificada por diferentes grupos funcionais, e na determinação de corantes sintéticos em produtos farmacêuticos pelo Método RP-HPLC .