Mino R. Caira
Estruturas supra-subatómicas cristalinas contendo partículas de fármacos, por exemplo, solvatos sedativos, pedras co-preciosas e misturas de consideração, estão a ganhar impulso com a expansão da consideração à medida que se referem a novas formas multissegmentadas cujas propriedades farmaceuticamente aplicáveis (por exemplo, solvência de fluidos, força, capacidade de desenvolvimento) podem ser totalmente mais bons do que os da medicação não tratada. Devido aos medicamentos estabelecidos, isto poderia converter-se numa vida de patente alargada, enquanto que para novos medicamentos, a intercessão precoce na produção de tais “subordinados supramoleculares” poderia encorajar a determinação dos candidatos mais encorajadores para uma reviravolta adicional nos acontecimentos. A representação físico-química destes estágios cristalinos de múltiplas partes para construir a sua peça estequiométrica, qualidades termodinâmicas fiáveis e natureza auxiliar ao nível atómico é fundamental, mas pode frequentemente apresentar um maior número de dificuldades do que as experimentadas ao gerir estruturas de segmento único ex., polimorficamente medicamentos não adulterados). Tais dificuldades podem estar relacionadas com dissolúveis incluídos (por exemplo, flutuação de conteúdo e questão de base) e com desafios na tarefa inequívoca da ideia de comunicações heteromoleculares (por exemplo, reconhecimento de co-gemas e sais). Os fixadores dinâmicos farmacêuticos (APIs) podem existir numa variedade de estruturas fortes inconfundíveis, incluindo polimorfos, solvatos, hidratos, sais, pedras co-preciosas e sólidos nebulosos. Cada estrutura apresenta propriedades físico-químicas únicas que podem impactar significativamente a biodisponibilidade, a limpeza da capacidade de fabrico, a fiabilidade e outros atributos de execução dos medicamentos.
A forte revelação e configuração da estrutura depende da ideia do átomo de intriga e do tipo de desafio de propriedade física observado no seu desenrolar dos acontecimentos. A estrutura forte favorecida é geralmente o tipo cristalino termodinamicamente mais estável do composto. Não obstante, o tipo de gema constante do composto original pode apresentar solvência ou taxa de desintegração insuficientes, provocando fraca retenção oral, especialmente para misturas insolúveis em água. Para esta situação, podem ser examinadas estruturas eletivas fortes. Para misturas ionizáveis, o planeamento de estruturas de sais utilizando ácidos e bases farmaceuticamente válidos é um método típico para melhorar a biodisponibilidade. Tal como o composto original, os sais farmacêuticos podem existir em algumas estruturas polimórficas, solvatadas e adicionalmente hidratadas. A construção de pedras preciosas é comummente vista como a estrutura e o desenvolvimento de sólidos atómicos cristalinos com o ponto de afetar as propriedades do material. Um instrumento principal é a ligação de hidrogénio, responsável pela maioria das associações intermoleculares coordenadas em sólidos subatómicos. As co-gemas são pedras preciosas com várias partes que dependem de cooperações de retenção de hidrogénio sem a troca de partículas de hidrogénio para enquadrar os sais; este é um componente significativo, uma vez que a ciência da base corrosiva de Bronsted não é uma necessidade para o arranjo de uma co-gema.
Pode atrair-se uma relação para a determinação de sal, na qual as contenções de pKa são utilizadas para escolher combinações de bases corrosivas que podem ser transformadas em misturas de sal. A ciência mostra que é necessário um contraste de pKa de pelo menos duas unidades (entre um corrosivo e uma base) para formar um sal que seja estável na água. É também essencial lembrar que o desenvolvimento do sal visa geralmente uma recolha solitária, ácida e utilitária fundamental. Curiosamente, as pedras co-preciosas podem ao mesmo tempo abordar vários agrupamentos úteis numa única partícula de medicamento. Além disso, o espaço não está restrito a misturas duplas (conjuntos de bases corrosivas), uma vez que as pedras co-preciosas terciárias e quaternárias são razoáveis. Uma coisa intrigante foi que as pedras co-preciosas oferecem uma forma incrível de adaptar a solvência ideal e a dependência do pH de desintegração dos APIs, em qualquer caso, quando o API é uma partícula não ionizável. Será descrita a sua aplicação a estruturas supramoleculares, por exemplo, co-gemas de fixações farmacêuticas dinâmicas e edifícios de consideração de ciclodextrina de átomos bioativos. Pontos firmemente relacionados a apresentar são o evento universal de polimorfismo de gema para as estruturas mencionadas e as restrições da utilidade da difração de feixe X de pó na prova de distinção de estágios.
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