Alptug Karakucuk
Uma gama de limites como a dissolubilidade, a solidez à temperatura ambiente, a semelhança com o dissolúvel, o excipiente e a fotoestabilidade assumem uma função básica no plano eficaz de fármacos. Até à data, mais de 40% dos novos elementos sintéticos produzidos através de programas de revelação de fármacos são misturas lipofílicas ou ineficazes de água-solvente. Numerosas abordagens de planos são acessíveis para resolver os problemas de baixa solvência e baixa biodisponibilidade de medicamentos. As metodologias habituais incluem a micronização, a utilização de arranjos gordurosos, a utilização de intensificadores de entrada ou co-solventes, a estratégia de dispersão de surfactantes, o desenvolvimento de sal, a precipitação, etc., ainda assim, estas estratégias têm uma utilidade limitada na melhoria da solvabilidade para medicamentos inadequadamente solventes. Metodologias extra são estruturas vesiculares como lipossomas, dispersão de sólidos, estratégias de emulsão e microemulsão e estruturas de consideração com ciclodextrinas, que mostram impacto vantajoso como estrutura de transporte de fármacos, mas problemas graves destes procedimentos são a ausência de relevância inclusiva para todos os fármacos . Os problemas de baixa solvência de fluidos dos átomos dos medicamentos limitam a retenção de tranquilizantes por via oral ou dérmica e, eventualmente, diminuem a biodisponibilidade devido à hidrofobicidade. Além disso, é um grande desafio descobrir medicamentos inadequadamente solúveis para construir solvência e adquirir uma ação adequada. Alguns novos candidatos a medicamentos, que estão a chegar à geometria do recetor-alvo através de um rastreio de alto rendimento, têm uma elevada massa subatómica e uma elevada estimativa de Log P, o que aumenta a insolubilidade.
De acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica, os medicamentos das Classes II e IV são considerados ineficazes como solventes. Alterações físicas (micronização, desenvolvimento de polimorfos, dispersões fortes, construções de ciclodextrina, utilização de dissolúveis naturais), ajustes de misturas (planeamento de pró-fármacos, estruturas de sal) ou abordagens nanotecnológicas (micelas, lipossomas, nanoemulsões, e assim por diante .) são consideradas para derrotar o baixo nível de água. As alterações físicas e de mistura apresentam algumas desvantagens, por exemplo, não pertinentes a cada substância dinâmica do medicamento, não proporcionando uma solvência de imersão expandida adequada ou provocando perda de ação. A nanotecnologia pode ser utilizada para cuidar dos problemas relacionados com as diferentes metodologias anteriormente retratadas. A nanotecnologia é caracterizada como a ciência e o design feitos à escala nano de 10 a 9 m.
Em anos mais recentes, considera-se que as nanosuspensões tranquilizantes são uma das melhores formas de lidar com misturas ineficazes solúveis. As nanosuspensões são estruturas dispersas que possuem uma extensão nanométrica, normalmente 200-600 nm, de partículas de fármaco não adulteradas. Contêm menos especialistas em sedimentação, por exemplo, tensioativos e polímeros. As nanosuspensões podem ser fornecidas por precipitação, processamento húmido, homogeneização de alto peso ou combinação destas estratégias. Com propriedades notáveis de nanosuspensões, proporcionando uma região de superfície expandida de artigos de medicação, podem melhorar a solvência de imersão e o ritmo de desintegração de medicamentos ineficazmente solúveis e, portanto, a biodisponibilidade oral ou dérmica. As micropartículas de fármaco/pó sedativo micronizado são movidas para tranquilizar as nanopartículas por métodos como a Tecnologia Bottom-Up e a Tecnologia Top-Down. As nanosuspensões são dispersões coloidais submicrométricas de partículas tranquilizantes nanométricas equilibradas por tensioativos. As nanosuspensões consistem em fármacos ineficazes solúveis em água, sem qualquer material de grelha suspenso na dispersão. Estes podem ser utilizados para melhorar a dissolubilidade de medicamentos que são ineficazes solventes em água, assim como meios lipídicos. Devido à solvência expandida, a taxa de inundação do composto dinâmico aumenta e o nível de plasma mais extremo é atingido mais rapidamente. Esta metodologia é útil para partículas com solvência indefesa, porosidade indefesa ou ambas, o que representa um teste crítico para os formuladores. O tamanho reduzido da molécula oferece a possibilidade de organização intravenosa de medicamentos inadequadamente solúveis, sem barreira nos vasos sanguíneos. As suspensões também podem ser liofilizadas e formar uma estrutura forte. Para além destes pontos de interesse, tem também as vantagens das definições fluidas em relação a outras. As nanosuspensões farmacêuticas de medicamentos são dispersões aquosas heterogéneas e nanométricas de partículas de medicamentos insolúveis equilibradas por tensioativos. Por outro lado, as nanopartículas são transportadores coloidais poliméricos ou lipídicos de fármacos. O procedimento de nanossuspensão é a principal alternativa disponível, quando um átomo de fármaco apresenta inúmeros incómodos, por exemplo, falha na forma do sal, grande peso e porção subatómica, elevado log P e ponto de amolecimento que os impedem de criar detalhes adequados. As nanosuspensões podem compreender estes extraordinários problemas de transporte de medicamentos relacionados com os ingredientes farmacêuticos dinâmicos (API), mantendo-os num estado translúcido e, ao mesmo tempo, capacitando-os com um empilhamento expandido de medicamentos durante o avanço do detalhe. Obrigar a uma enorme quantidade de medicamentos com menor volume de porção tem vantagens extra na estrutura de transporte de medicamentos parenterais e oftálmicos, inferíveis a partir da minimização da utilização desnecessária de solventes não aquosos inseguros e de pH extraordinário. Diferentes pontos focais incorporam maior fiabilidade, chegada contínua de medicamentos,viabilidade expandida através do foco no tecido, pelo menos na digestão de primeira passagem e na declaração pulmonar profunda. A solidez das partículas submicrométricas obtidas na nanossuspensão é em grande parte atribuída ao tamanho uniforme da molécula, que é moldado por vários procedimentos de montagem. As partículas de nanosuspensões devem permanecer inalteradas em tamanho durante todo o seu período de utilização realista, caso contrário, pode iniciar o desenvolvimento irrestrito das pedras preciosas. Desta forma, manter a dispersão uniforme do tamanho da molécula pode frustrar a proximidade de diferentes dissolubilidades por imersão e, consequentemente, reprimir qualquer desenvolvimento de pedras preciosas devido ao impacto do envelhecimento de Oswald. A nanossuspensão do medicamento pode também ser realizada pelo enfraquecimento da emulsão, provocando a disseminação total do estágio disperso no estágio constante, provocando a criação da nanossuspensão. A microemulsão pode ser tratada de forma comparativa para a criação de nanosuspensões. O impacto do tamanho dos glóbulos e a quantidade de surfactante(s) na absorção do medicamento na fase interna devem ser analisados para criar o empilhamento ideal do medicamento. A nanossuspensão criada por tais métodos deve ser limpa dos seguintes solventes e outros fixadores por métodos de procedimento de ultrafiltração para a tornar útil para a organização. A liofilização das nanosuspensões será feita para melhorar a solidez física e sintética e para ultrapassar as incongruências entre os diferentes segmentos de detalhe. A higienização das nanosuspensões deve ser possível por filtração de película (<0,22 μm), limpeza por calor a vapor ou iluminação gama. A redação propõe que o aperfeiçoamento da abordagem de nanossuspensão básica requer uma escolha adequada e o estabelecimento de uma convergência apropriada de excipientes, por exemplo, surfactante e polímero.A nanossuspensão criada por tais métodos deve ser limpa dos seguintes solventes e outros fixadores por métodos de procedimento de ultrafiltração para a tornar útil para a organização. A liofilização das nanosuspensões será feita para melhorar a solidez física e sintética e para ultrapassar as incongruências entre os diferentes segmentos de detalhe. A higienização das nanosuspensões deve ser possível por filtração de película (<0,22 μm), limpeza por calor a vapor ou iluminação gama. A redação propõe que o aperfeiçoamento da abordagem de nanossuspensão básica requer uma escolha adequada e o estabelecimento de uma convergência apropriada de excipientes, por exemplo, surfactante e polímero.A nanossuspensão criada por tais métodos deve ser limpa dos seguintes solventes e outros fixadores por métodos de procedimento de ultrafiltração para a tornar útil para a organização. A liofilização das nanosuspensões será feita para melhorar a solidez física e sintética e para ultrapassar as incongruências entre os diferentes segmentos de detalhe. A higienização das nanosuspensões deve ser possível por filtração de película (<0,22 μm), limpeza por calor a vapor ou iluminação gama. A redação propõe que o aperfeiçoamento da abordagem de nanossuspensão básica requer uma escolha adequada e o estabelecimento de uma convergência apropriada de excipientes, por exemplo, surfactante e polímero.
A capacidade específica do Qality by Design é conhecida como Design of Experiment (DoE). A abordagem DoE analisa factualmente as associações entre os fatores dentro do território do plano e permite o avanço das definições ao considerar os atributos ótimos dos itens. A abordagem DoE auxilia na criação de um plano de nanossuspensão, diminuindo a quantidade de testes, o que traz custo e eficiência.
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