Haidy H. El-Zoheiry
A inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE) é um alvo importante para o tratamento da doença de Alzheimer (DA) e os inibidores da AChE são os principais medicamentos de permanência para o seu tratamento. As cumarinas são uma grande família de compostos, de origem natural e sintética, que apresentam uma variedade de atividades farmacológicas, incluindo a inibição da AChE. A ensaculina, um derivado natural da cumarina que apresenta propriedade inibitória da AChE, está em investigação clínica para potencial gestão da DA. Assim, uma nova série de 7-(benziloxi)-4-substituída-2H-cromen-2-ona foi sintetizada e avaliada como inibidores da AChE. As atividades anticolinesterásicas dos compostos sintetizados foram avaliadas de acordo com o método de Ellmann contra a acetilcolinesterase (AChE) recém-preparada de Electrophorus electricus utilizando donepezilo como composto de referência. Por fim, foi realizado o docking molecular na tentativa de compreender as possíveis interações de ligação entre os compostos ativos e os aminoácidos presentes no sítio de ligação da enzima.
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